Z prawdziwą satysfakcją informujemy, że Nasza Uczelnia stanowiła część konsorcjum realizującego grant Narodowego Centrum Badań i Rozwoju poświęconego wykorzystaniu inhibitora fosfodiesterazy 10A (PDE10A) w celach leczniczych.
Wkrótce po opisaniu w 1999 roku PDE10A hydrolizującej cAMP, a słabiej cGMP pojawiły się pomysły wykorzystania hamowania działania tego enzymu do leczenia schorzeń wywołanych zaburzeniami transmisji nerwowej pomiędzy prążkowiem, a korą mózgową, klinicznie manifestujących się pobudzeniem psychicznym i ruchowym (ryc. 1). Nasza Uczelnia aktywnie włączyła się do badań nad inhibitorem PDE10A. Jednym z ambitniejszych przedsięwzięć w tym zakresie stanowił udział UMP w konsorcjum realizującym grant NCBiR STRATEGMED2/268248/9/NCBR/2015. Grant został udzielony w 2015 roku, a współkonsorcjantami była firma CELON Pharma S.A., Instytut Biologii Doświadczalnej PAN im. M. Nenckiego, Instytut Farmakologii PAN, Instytut Medycyny Doświadczalnej i Klinicznej PAN im. M. Mossakowskiego oraz Uniwersytet Medyczny w Łodzi. Projekt zatytułowany „Nowa terapia zaburzeń psychotycznych oraz w chorobie Huntingtona ze szczególnym uwzględnieniem deficytów poznawczych” obejmował badania nad inhibitorem PDE10A o nazwie CPL’36 począwszy od badań podstawowych cząsteczki do badań klinicznych i przy założeniu ich powodzenia, komercjalizacji produktu. Projekt był prowadzony przez wiele lat i w związku z powyższym modyfikowany. Miedzy innymi zdobyta wiedza dotycząca braku skuteczności innego inhibitora PDE10A w leczeniu choroby Huntingtona spowodowała wykluczenie z badań pacjentów dotkniętych tą chorobą. Jako cel projektu pozostawiano zastosowanie cząsteczki do leczenia pozytywnych objawów schizofrenii. Cząsteczka przeszła badania począwszy od podstawowych poprzez toksykologiczne aż do badań klinicznych fazy II zakończonych sukcesem w lipcu 2024 roku. W badaniu fazy II inhibitor PDE10A CPL’36 potwierdził swoją skuteczność i bezpieczeństwo w zaostrzeniu objawów schizofrenii. Analizowano podanie leku w dwóch dawkach (20 mg i 40 mg) w 189 osobowej kohorcie osiągając pierwszo- jak i drugorzędowe punkty końcowe. Można się spodziewać, że badana cząsteczka zostanie wprowadzona do leczenia schizofrenii, a sukces badań zachęci do poszerzenia spektrum jej wskazań terapeutycznych.
Dr hab. n. med. Daniel Zielonka - Członek Komitetu Sterującego projektem pt.: „Nowa terapia zaburzeń psychotycznych oraz w chorobie Huntingtona ze szczególnym uwzględnieniem deficytów poznawczych” z ramienia Uniwersytetu Medycznego im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, finansowanego grantem II konkursu Strategmed Narodowego Centrum Badań i Rozwoju.
Ryc. 1. Mechanizm działania PDE10A wynikający z równoważenia transmisji drogi pośredniej i bezpośredniej z prążkowia do kory mózgowej (za zgodą dra Mikołaja Matłoki).
en